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“非活化烯烃自由基环化及溴催化官能团化合成吲哚类化合物研究”项目通过科技成果评价
2021.05.17
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2021年5月15日,中科合创(北京)科技成果评价中心组织专家,在昆明召开了由昆明学院完成的“非活化烯烃自由基环化及溴催化官能团化合成吲哚类化合物研究”项目科技成果评价会。与会专家听取了项目组的汇报,审阅了相关技术资料,经质询、讨论,形成如下评价意见:
一、成果评价资料完备,数据翔实,符合成果评价要求。
二、该成果依托国家自然科学基金、云南省自然科学基金及云南省高校科技创新团队项目等5项基金,围绕吲哚类先导化合物的高效构建进行了深入的研究,获得如下科学发现:
1.将N-烯丙基作为新型自由基受体基团,设计发展了一系列吲哚啉类化合物的合成新反应。突破了文献中吲哚啉骨架的构建主要依赖于吲哚脱芳环化反应,且产物仅限于2-位取代的吲哚啉的局限。扩展了吲哚啉类化合物的合成方法,为2-位未取代活性吲哚啉分子提供了便捷且通用的合成方法。
2.提出了“溴效应”:首次将廉价的溴素作为新型Lewis酸用于活性吲哚分子的催化官能团化反应。
3.将自由基型C-H键直接氟代反应拓展到芳烃,提出酰胺协助自由基新策略。成为继C-H键活化、亲电取代之后的第三种芳烃C-H键直接官能团化反应方法。
三、20篇SCI收录核心论文累计被他引139次,其中8篇代表论文累积影响因子达38.893,被他引95次。1人获得了“云南省有突出贡献优秀专业技术人才”称号,1人入选云南省“万人计划”青年拔尖人才专项,3人晋升了高级职称。
综上所述,成果在非活化烯烃自由基环化及溴催化官能团化合成吲哚类化合物研究方面创新性显著,达到国际先进水平。
专家组成员
王家强 云南大学教授
邱明华 中国科学院昆明植物研究所研究员
邵志会 云南大学教授
杨亚玲 昆明理工大学教授
黄相中 云南民族大学教授
刘伟平 昆明贵金属研究所研究员
邵立东 云南中医药大学研究员
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